在(zai)藥物合成過程中(zhong)，通(tong)常需要采用基團保(bao)護劑將不希望發生(sheng)反應(ying)(ying)的(de)(de)官能團保(bao)護起來形成衍生(sheng)物，待(dai)達到預期(qi)的(de)(de)結構后(hou)再將其恢(hui)復為(wei)原來的(de)(de)官能團，以(yi)提高反應(ying)(ying)效率。

六(liu)(liu)甲(jia)基二(er)硅氮烷(wan)（HMDS）作為常見的(de)甲(jia)硅烷(wan)基化(hua)基團保護(hu)劑，應(ying)(ying)用(yong)廣泛，在抗生素合成以及肝炎、腫瘤、心腦(nao)血管疾(ji)病等治療藥物的(de)合成上都有它(ta)的(de)身影。下面(mian)小編給(gei)大(da)家介紹新(xin)亞強(qiang)六(liu)(liu)甲(jia)基二(er)硅氮烷(wan)XY-602在藥物合成領域的(de)應(ying)(ying)用(yong)。

1、糖尿病治療藥物的合成

制備維格列汀中間體時，采用HMDS同時保護羥基和氨基：

2、抗生素的合成

合成頭孢烯類鎓鹽化合物時，采用HMDS同時對羧基和氨基進行硅烷化保護：

以六甲基二硅氮烷作(zuo)為阿米卡星合成時的反(fan)應(ying)物及溶劑，適當(dang)反(fan)應(ying)條件下，反(fan)應(ying)時間由20小(xiao)時縮短至2小(xiao)時，易(yi)于操作(zuo)，溶劑使用量少(shao)，環境友好(hao)。

3、丙肝治療藥物的合成

在制備抗丙肝病毒藥物索非布韋中間體時，先用HMDS將N-苯甲酰基胞嘧啶中的羰基轉化為硅醚，再繼續進行核苷化反應，從而實現羰基的保護：

4、抗艾滋病毒及新冠病毒藥物阿茲夫定的合成

在阿茲夫定(ding)的合成(cheng)中，以2’-氟-4’-疊氮(dan)基尿(niao)嘧啶核苷中間體為原料，采用HMDS和(he)酰胺直接(jie)將嘧啶4位(wei)羥基轉換成(cheng)氨基，一步得到胺解產(chan)物。

除(chu)了(le)上述在基團(tuan)(tuan)保護劑(ji)方(fang)面的應用外，HMDS還可以用作(zuo)催化(hua)劑(ji)以及某(mou)些惰性基團(tuan)(tuan)的活化(hua)基團(tuan)(tuan)。例如在制備廣譜(pu)抗病毒(du)藥物利巴韋(wei)林(lin)中間體(ti)時，可先用HMDS活化(hua)1H-l,2,4-三唑(zuo)-3-甲酰胺(an)的氨(an)基，所得(de)硅(gui)烷化(hua)保護氨(an)基的中間體(ti)繼續(xu)反應得(de)到相應中間體(ti)。